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专利介绍
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基本信息
三尖杉酯碱C环中间体的合成方法
申请号 | CN201410225442.6 | 分类号 | |
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申请日期 | 2014-05-26 | 有效期 | |
公开日期 | 2018-10-19 | 公开号 | CN104045645B |
发明人/设计人 | 刘**华 | 权利人 | 河*学 |
专利类型 | 未知 | 十象顾问 | 刘欢 联系TA |
摘要介绍
本发明涉及一种人工合成三尖杉酯碱C环中间体的方法,该方法是以3,4‑亚甲二氧基苯乙胺(化合物Ⅰ)为原料,在碱性条件下酰化,得到N‑酰化‑3,4‑亚甲二氧基苯乙胺(化合物Ⅱ),接着与卤代乙酸或卤代乙酸的衍生物反应生成N‑酰化‑3,4‑亚甲二氧基苯乙氨基乙酸(化合物Ⅲ)。化合物(Ⅲ)在路易斯酸的催化下发生分子内傅克酰基化反应得到N‑酰基‑3,4‑亚甲氧基苯并‑3‑N‑杂环庚酮,即三尖杉酯碱的C环。在制备过程中的每一步产物通过洗涤及重结晶的方法得以提纯,操作简便,总收率达87.4%,具有较好的工业化前景。
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