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专利介绍
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基本信息
罗氟司特中间体、中间体制备方法及罗氟司特的制备方法
申请号 | CN201410594614.7 | 分类号 | |
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申请日期 | 2014-10-29 | 有效期 | |
公开日期 | 2017-06-06 | 公开号 | CN104447245B |
发明人/设计人 | 晏**林 | 权利人 | 厦**司 |
专利类型 | 未知 | 十象顾问 | 刘欢 联系TA |
摘要介绍
本发明公开了一种罗氟司特中间体、中间体制备方法以及罗氟司特的制备方法。首先,以3‑二氟甲氧基‑4羟基苯甲醛(RM1)为原料,与溴甲基环丙烷(RM2)经过缩合反应得到罗氟司特I级中间体;然后以罗氟司特I级中间体为原料,与氨基磺酸、亚氯酸钠经过加成反应得到罗氟司特II级中间体;再以罗氟司特II级中间体为原料,首先与氯化亚砜进行酰氯反应,再与3‑氨基‑2,4‑二氯吡啶(RM3)进行酰化反应得到罗氟司特粗品,罗氟司特粗品再经纯化得到罗氟司特精品。作为重要中间体的罗氟司特I级中间体、罗氟司特II级中间体分别制备,这样不仅简化了工艺流程,还进一步降低了工作人员的掌控难度,提高了工作效率。
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